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IN10018

IN10018

IN10018是一种高效和高选择性的黏着斑激酶(Focal adhesionkinase,FAK)抑制剂。 IN10018 的抗肿瘤活性在多种癌症的临床前动物模型中获得证实。IN10018目前已在超过250 多例患者用药,尤其在铂耐药类卵巢癌和黑色素瘤中显示出其良好的安全性和极具潜力的疗效信号。

 

IN10018正在开发用于包括铂耐药卵巢癌、黑色素瘤、三阴乳腺癌、头颈部肿瘤、胰腺癌等多种缺乏有效治疗方案的实体瘤适应症,其中IN10018联合脂质体多柔比星(PLD)治疗铂耐药复发卵巢癌已于2021年8月获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的快速通道认证,并于今年4月获中国国家药监局(NMPA)突破性治疗药物认定。

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与多种抗肿瘤治疗广泛协同

IN10018有望通过调节肿瘤微环境(TME)来克服肿瘤相关的纤维化屏障并增强局部免疫反应。 有鉴于此,IN10018有充分潜力作为与多种不同疗法协同作用的核心组分。 最新的研究结果和临床前数据表明,IN10018在临床前与化疗、靶向治疗、免疫治疗、放射治疗等多种治疗方式都具有良好的协同作用。

目标靶点:FAK

FAK是一种重要的非受体酪氨酸激酶,在细胞粘附、迁移和调节等过程中起重要作用。 FAK在多种肿瘤类型中都出现表达上调。研究发现,抑制FAK信号通路可以有效逆转先前因耐药性导致的化疗和靶向治疗失败,增强免疫治疗对实体瘤的应答和疗效。

focus

Dawson JC, et al. Nat Rev Cancer. 2021 May;21(5):313-324

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